Как холина альфосцерат или Альфа-ГПХ влияет на здоровье человека?

Холина альфосцерат или Альфа-глицерофосфохолин (альфа-ГФХ или α-ГФХ) представляет собой холинергическое соединение, которое используется для улучшения когнитивных функций и увеличения выходной мощности у спортсменов. По-видимому, он также поддерживает клеточные мембраны и может помочь предотвратить снижение когнитивных функций.

Что такое альфа-ГПХ или холина альфосцерат?

Альфа-ГФХ (альфа-глицерофосфохолин или холина альфосцерат) представляет собой холинсодержащий фосфолипид. При приеме внутрь альфа-ГФХ метаболизируется в холин и глицерол-1-фосфат. Холин является предшественником ацетилхолина, нейротрансмиттера, участвующего в памяти, внимании и сокращении скелетных мышц. Глицерин-1-фосфат используется для поддержки клеточных мембран.

Альфа-ГФХ легко преодолевает гематоэнцефалический барьер и быстро всасывается. В настоящее время это лучший холинергический препарат для повышения уровня холина в плазме и головном мозге.

Холина альфосцерат: основные преимущества альфа-GPC

Пероральный прием альфа-ГФХ в первую очередь представляет интерес для ноотропных или когнитивных целей. Есть ряд исследований на грызунах, которые подтверждают этот эффект, но он еще не был продемонстрирован на здоровых людях. У пожилых людей с деменцией от легкой до умеренной степени, которая включает нарушение холинергической нейротрансмиссии, альфа-ГФХ улучшает когнитивные симптомы (например, ухудшение памяти и внимания).

Альфа-ГФХ может также повышать эффективность ингибиторов ацетилхолинэстеразы (то есть препаратов, повышающих доступность ацетилхолина за счет замедления его распада), которые используются для лечения болезни Альцгеймера.

Спортсмены — еще одна группа населения, которая может извлечь пользу из добавок альфа-ГФХ. Предварительные данные свидетельствуют о том, что альфа-GPC увеличивает силу вертикального прыжка.

Материал по теме: Проверка фактов: строит ли аминокислота глютамин мышцы

Кроме того, в пилотном исследовании сообщалось, что альфа-GPC увеличивает пиковую силу жима лежа, но не пиковую мощность или скорость развития силы. В настоящее время неясно, увеличивает ли альфа-ГФХ изометрическую силу.

Каковы основные недостатки альфа-GPC?

Альфа-ГФХ обычно хорошо переносится. Серьезные побочные эффекты не были зарегистрированы в испытаниях на людях при дозировке 1200 мг в день в течение шести месяцев. Уровень, при котором не наблюдается побочных эффектов, составляет 150 мг на кг массы тела в день.

Недавно были высказаны опасения по поводу способности альфа-ГФХ повышать риск сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), поскольку он служит субстратом для синтеза триметиламин-N-оксида (ТМАО) в кишечнике. А ТМАО связан с неблагоприятные сердечно-сосудистые исходы у людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями и в механистических исследованиях. Соответствующие выводы сделал Юнчжун Чжао, Зенен Ван Влияние метаорганического пути триметиламина N-оксида (ТМАО) на сердечно-сосудистые заболевания (2020 апрель).

Когортное исследование 2021 года с участием более 12 миллионов участников (в возрасте не менее 50 лет), включая 108 877 пользователей альфа-ГПХ, показало, что использование альфа-ГПХ в течение не менее 12 месяцев было связано с повышенным риском инсульта в течение 10 лет. Кроме того, исследование на мышах в 2021 году показало, что добавка альфа-ГФХ способствует развитию атеросклероза.

Однако имеющиеся в настоящее время доказательства носят предварительный характер, поэтому для подтверждения этих результатов необходимы рандомизированные контролируемые испытания и большие когортные исследования.

Как работает альфа-ГПХ?

Механистические данные свидетельствуют о том, что альфа-ГФХ оказывает свое действие за счет увеличения синтеза и высвобождения ацетилхолина в головном мозге, где он участвует в памяти, мотивации, возбуждении и внимании.  К аналогичным выводам пришли и другие исследователи:

1. Франческо Амента, Сейед Хосров Тайебати, Даниэла Витали, Мария Антониетта Ди Туллио Ассоциация с холинергическим предшественником холина альфосцератом и ингибитором холинэстеразы ривастигмином: подход для усиления холинергической нейротрансмиссии Mech Aging Dev . ( 2006 февраль );
2. M Trabucchi, S Govoni, F Battaini Изменения во взаимодействии между холинергическими и дофаминергическими нейронами ЦНС, индуцированные L-альфа-глицерилфосфорилхолином, холиномиметическим препаратом Farmaco Sci . ( 1986 апрель );
3. CM Lopez, S Govoni, F Battaini, S Bergamaschi, A Longoni, C Giaroni, M Trabucchi Влияние нового усилителя познания, альфа-глицерилфосфорилхолина, на скополамин-индуцированную амнезию и ацетилхолин в головном мозге Pharmacol Biochem Behav . ( август 1991 г. ).

Ацетилхолин также отвечает за потенциал действия, который стимулирует сокращение мышц. Следовательно, предполагается, что повышенный уровень ацетилхолина приводит к более сильному сигналу для сокращения мышц и, следовательно, к увеличению производства силы.

Как еще известен Холин альфосцерат или Alpha-GPC?

Alpha-GPC также известен как:

• Альфа-глицерилфосфорилхолин;
• L-альфа-глицерофосфохолин;
• Глицерофосфохолин;
• L-альфа-глицерил-фосфорилхолин.

Alpha-GPC не следует путать с:

• Холин;
• ДМАЭ;
• ЦДФ-холин.

Для ослабления симптомов снижения когнитивных функций почти во всех исследованиях использовалась доза 1200 мг в день, разделенная на три приема по 400 мг. Для повышения выходной мощности в исследованиях использовалась доза 300–600 мг, принимаемая за 30–60 минут до тренировки.

Источники и структура Холин альфосцерат

L-альфа-глицерилфосфорилхолин (обычно сокращенно до Alpha-GPC, также известный как холина альфосцерат или глицерофосфохолин) представляет собой холинсодержащий фосфолипид и промежуточный продукт метаболизма лецитина или просто молекулу лецитина с двумя жирными кислотами меньше. Это пролекарство холина, известное как предшественник ацетилхолина и фосфатидилхолина в организме после приема внутрь.

Альфа-ГФХ встречается в качестве естественного компонента продуктов из красного мяса и тканей органов, но по большей части в значительных количествах встречается в естественных источниках. Большинство добавок, содержащих альфа-ГФХ, производятся синтетическим путем, где они могут быть созданы ферментативно из яичного или соевого лецитина. Из-за этого синтеза и источника его иногда называют полусинтетическим производным лецитина.

Материал по теме: Как белки при похудении помогают сжечь жир и сохранить мышцы: результаты исследований

Альфа-ГФХ представляет собой холинсодержащий фосфолипид и используется в качестве предшественника как для синтеза ацетилхолина, так и для синтеза фосфолипидов в головном мозге. По сути, это пролекарство как для холина, так и для глицерофосфата.

Некоторые источники пищи и их содержимое включают:

• поджаренные зародыши пшеницы (33,78 мг/100 г), пшеничные крекеры (10,94 мг/100 г) и пшеничный хлеб (4,93 мг/100 г);
• овсяные отруби (33,25 мг/100 г);
• 2% молока (9,98 мг/100 г) и обезжиренного молока (9,70 мг/100 г);
• сыр (2,30 мг/100 г), творог (8,39 мг/100 г), сливочный сыр (9,26 мг/100 г);
• йогурт (7,79–9,10 мг/100 г);
• яйца (0,60 мг/100 г);
• куриная грудка (1,12–1,20 мг/100 г) и печень (8,80 мг/100 г);
• свиная колбаса (7,41 мг/100 г), вареная свиная корейка (22,51 мг/100 г);
• говяжья печень (77,93 мг/100 г);
• атлантическая треска (30,04 мг/100 г), лосось (5,89 мг/100 г);
• бананы (5,60 мг/100 г), черника (0,61 мг/100 г), авокадо (0,73 мг/100 г), грейпфрут (1,16 мг/100 г), дыня (0,71 мг/100 г), апельсины (1,10 мг/100 г) и клубника. (0,86 мг/100 г);
• брокколи (1,32 мг/100 г), капуста (3,47 мг/100 г), огурец (0,48 мг/100 г), шпинат (0,21 мг/100 г), лук (0,57 мг/100 г), квашеная капуста (0,94 мг/100 г), сладкий картофель (1,97 мг/100 г), брюссельская капуста (3,18 мг/100 г) и сырые грибы (5,11 мг/100 г);
• пиво (светлое 2,98 мг/100 г, обычное 5,06 мг/100 г) и кофе (0,67 мг/100 г).

Хотя концентрации в продуктах питания значительно ниже тех, которые достигаются при приеме добавок, альфа-ГФХ, по-видимому, довольно широко распространен в пищевых источниках, причем единственными заметными источниками пищи являются молочные и мясные продукты (с акцентом на мясные субпродукты) и зародыши пшеницы.

Структура и свойства альфа-ГФХ

Структурно говоря, альфа-ГФХ представляет собой молекулу холина, связанную с молекулой глицерина через фосфатную группу. Это фосфатидилхолин (молекула лецитина) без двух жирных кислот.

Молярная масса альфа-ГФХ составляет 257,221 г и содержит 40% холина по весу (т.е. 1000 мг альфа-ГФХ дают 400 мг свободного холина).

Альфа-ГФХ представляет собой молекулу лецитина (в частности, фосфатидилхолина) без двух дополнительных жирных кислот.

Материал по теме: Что предпочтительнее – растительный или животный белок при диабете 2 типа: выводы экспертов

Сравнение с другими источниками холина

При контроле количества холина в каждой добавке для Alpha-GPC требуется 46% дозы ЦДФ-холина, и из-за относительно более высокого содержания холина в пересчете на массу введение одинаковых доз любого агента приводит группа, получавшая Alpha-GPC, испытывала большее увеличение холина в сыворотке. Альфа-ГФХ считается более эффективным (по силе действия на основе веса) холинергическим средством, чем как холин, так и ЦДФ-холин, если смотреть на значения в сыворотке или пользу от клинических вмешательств.

Также было обнаружено, что альфа-ГФХ потенцирует эффекты ингибитора ацетилхолинэстеразы ривастигмина дозозависимым образом. В то время как холин сам по себе был неэффективен. И это взаимодействие приводило к синергической нейропротекции в другом месте у крыс. Некоторые исследования поддерживают идею сочетания альфа-ГФХ с ингибитором ацетилхолинэстеразы для лечения болезни Альцгеймера.

Материал по теме: Суточная норма белка – какое количество белка нужно в день?

Альфа-ГФХ, по-видимому, является наиболее известным в настоящее время холинергическим средством, повышающим уровень холина в плазме и головном мозге, так как он лучше транспортируется в мозг, чем холин (несколько похоже на ЦДФ-холин), но поскольку он представляет собой больший процент холина по массе (относительно к CDP-холину) прием X дозы любого препарата дает больше холина при использовании Alpha-GPC.

Фармакология Альфа-ГФХ

Лецитин метаболизируется, когда лизолецитин (в результате метаболизма лецитина панкреатической фосфолипазой подвергается действию фосфолипазы В с образованием глицерофосфорилхолина (синоним альфа-ГФХ). Затем он легко гидролизуется клетками слизистой оболочки кишечника с образованием свободного холина и глицерофосфата (через глицерилфосфорилхолиндиэстеразу). Этот этап потенциально можно обойти, если лецитин подвергается воздействию фосфолипазы D в головном мозге, которая непосредственно превращает лецитин в глицерофосфат и холин (K M 0,83).

Альфа-ГФХ также может образовываться как побочный продукт, когда две молекулы лизолецитина реконфигурируются в молекулу лецитина (путем ацетилирования, которое активно при наличии высоких концентраций лизолецитина, с K M 3,6 мМ.

Альфа-ГФХ является промежуточным звеном в метаболизме лецитина, поэтому для его метаболизма и всасывания используются одни и те же ферменты.

Сыворотка

Пероральный прием альфа-ГФХ, по-видимому, увеличивает концентрацию холина в плазме: в одном исследовании сообщается об увеличении концентрации холина в плазме при приеме 1000 мг альфа-ГФХ у здоровых молодых мужчин с 8,1+/-1,4 мкмоль/л до 12,1+/-1,9. мкмоль/л (49% через 60 минут) и 11,4+/-1,7 мкмоль/л (41% через 120 минут).

Материал по теме: Высокобелковые блюда для массы — белковые рецепты для спортсменов

Неврологическая кинетика

Концентрации фосфохолина (200–300 нмоль/г) и глицерофосфохолина (500–600 нмоль/г) в нервной ткани относительно выше, чем концентрация свободного холина или самого ацетилхолина (в совокупности менее 30 нмоль/г). Отмечается следующее:

Свободный холин и ацетилхолин относительно низки в нервной ткани, тогда как концентрации запасных форм холина (фосфохолина и альфа-ГФХ) относительно выше;

Концентрации глицерофосфохолина, обнаруживаемые в головном мозге, сравнимы или немного ниже, чем в крови, что предполагает довольно легкое прохождение через гематоэнцефалический барьер;

Альфа-ГФХ включается в фосфолипиды головного мозга крыс в течение 24 часов после приема внутрь, а концентрация в головном мозге увеличивается как при пероральном приеме, так и при внутривенных инъекциях.

Материал по теме: Белок после тренировки или до нее?

Тем не менее, по крайней мере, в одном исследовании было отмечено (с использованием радиоактивно меченого холина из Alpha-GPC), что способность иссеченной ткани нейронов высвобождать ацетилхолин в ответ на стимуляцию достигала пика, когда ткань вырезалась через 1-3 часа после перорального приема, и не отличалась чем контроль через 8 часов. При измерении через 24 часа все еще оставалось некоторое количество меченного радиоактивным изотопом холина, синтезируемого в ацетилхолин.

Может проникать в мозг при пероральном приеме, и, хотя одна большая доза, по-видимому, постоянно влияет на мозг в течение 24 часов, она может иметь относительный всплеск через 1-3 часа после приема внутрь.

 Неврология: механизмы

В одном исследовании было отмечено, что повторные, но не однократные инъекции альфа-ГФХ приводили к большему накоплению инозитолфосфата в нейронах. Это не блокировалось атропином (антагонистом мускариновых холинергических рецепторов) и предполагалось, что оно связано с усилением синтеза фосфолипидов. В соответствии с этим было обнаружено, что альфа-ГФХ потенцирует вызванное калием высвобождение кальция в гиппокампе и опосредованную рецепторами выработку инозитолфосфата, что является аналогичным явлением, наблюдаемым с уридином (который, как считается, действует через поддерживающие фосфолипиды).

Материал по теме: Кето добавки: что добавлять в кетогенную диету?

Возможное улучшение биосинтеза фосфолипидов, связанное с альфа-ГФХ, и события, наблюдаемые при альфа-ГФХ, но не воспроизводимые с холином, как полагают, связаны с взаимодействием с метаболизмом фосфолипидов.

Дофаминергическая нейротрансмиссия

Было отмечено, что альфа-ГФХ (150 мг/кг) способен повышать концентрацию дофамина в лобной коре и мозжечке крыс после приема внутрь, чего не наблюдалось при равной дозе холина из ЦДФ-холина и метаболита дофамина. Отмечается следующее:

1. DOPAC увеличивается в полосатом теле;
2. Альфа-ГФХ усиливает вызванное калием высвобождение дофамина из нейронов, что, как полагают, связано с взаимодействиями на клеточной мембране;
3. И альфа-ГФХ (150 мг/кг), и ЦДФ-холин способны увеличивать переносчик дофамина в этих областях мозга.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что пероральный прием альфа-ГФХ может оказывать дофаминергическое действие как за счет увеличения высвобождения дофамина во время потенциалов действия нейронов, так и, возможно, за счет стимуляции экспрессии рецепторов.

Материал по теме: КЕТО-МАСЛО MCT — 7 ПРЕИМУЩЕСТВ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ЖИРОВ MCT В РАЦИОНЕ

Серотонинергическая нейротрансмиссия

Было отмечено, что альфа-ГФХ (150 мг/кг) способен повышать концентрацию серотонина в лобной коре и мозжечке крыс после приема внутрь, чего не наблюдалось при приеме ЦДФ-холина.

Экспрессия переносчика серотонина (SERT), по-видимому, не изменяется при пероральном приеме альфа-ГФХ. По крайней мере один раз был связан с повышением концентрации серотонина в головном мозге после перорального приема.

Холинергическая нейротрансмиссия

Установлено, что пероральный прием 300-600 мг/кг альфа-ГФХ крысами не изменяет концентрацию ацетилхолина в головном мозге (по сравнению с контрольной группой), хотя снижение концентрации ацетилхолина, наблюдаемое при приеме скополамина, частично устраняется. Другое исследование показало увеличение концентрации ацетилхолина только в лобной коре без существенного влияния на мозжечок и полосатое тело.

В стриатуме и коре содержание белка везикулярного транспортера ацетилхолина, по-видимому, повышено, и хотя это относится как к CDP-холину, так и к альфа-ГФХ, увеличение транспортера с альфа-ГФХ, по-видимому, относится ко всем тестируемым областям мозга. Это связано с глицерофосфатным компонентом, поскольку дозировки (325 мг/кг ЦДФ-холина и 100 мг/кг альфа-ГФХ) соответствовали содержанию холина.

Материал по теме: МОЖНО ЛИ ЕСТЬ МОЛОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ И ПИТЬ МОЛОКО НА КЕТО-ДИЕТЕ?

Возможно повышение уровня ацетилхолина в головном мозге, хотя это может быть локализовано в лобной коре. Он более надежен в сохранении концентрации ацетилхолина во время стрессоров (таких как антихолинергические средства), а альфа-ГФХ также участвует в увеличении экспрессии везикулярного переносчика ацетилхолина.

Установлено, что альфа-ГФХ не увеличивает поглощение холина с высоким сродством гиппокампом.

Введение Alpha-GPC перед введением скополамина (холинергического токсина) способно ослабить ухудшение работоспособности из-за скополамина при приеме за три часа до теста (однократная доза, скополамин принимается за 30 минут до теста) с максимальной пользой. наблюдается при дозе 600 мг/кг [48] или 300 мг/кг.

Это было подтверждено в экспериментальном исследовании на здоровых в других отношениях людях, где амнезиальные эффекты скополамина были устранены, и, по-видимому, из-за холинергических свойств, поскольку амнезия через бензодиазепины не была затронута. Сравнительно говоря, это антиамнезийное действие более сильное, чем у идебенона (синтетический аналог CoQ10) и анирацетама. По-видимому, защищает от холинергических токсинов

Глутаминергическая нейротрансмиссия

Отмечено, что из-за способности альфа-ГФХ повышать холинергическую активность в головном мозге эта активация никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (и последующая активация PI3K) может обеспечить защиту от нейротоксичности, вызванной глутаматом.

Нет доказательств, непосредственно оценивающих взаимодействие альфа-ГФХ и глутаминергической нейротрансмиссии, но теоретически он может оказывать нейропротекторное действие (признак, характерный для соединений, содержащих холин).

Материал по теме: Белковая диета для эффективного похудения – принципы, эффекты и меню

ГАМКергическая нейротрансмиссия

Альфа-ГФХ участвует в высвобождении ГАМК через норадренергическую систему. Отмечено, что внутрибрюшинные инъекции 30-300 мг/кг увеличивают высвобождение ГАМК с пиковой эффективностью через 150 минут (130% от исходного уровня). Они усиливаются атропином, но не мекамиламином (достигают почти 160% за половину времени). Одновременно он отменяется антагонистом альфа-1-адренергических рецепторов празозином и слегка тормозится физостигмином. Известно, что адренергический рецептор Альфа-1 способствует высвобождению ГАМК.

In vitro 1,2 мМ, но не 0,12 мМ, были эффективны в увеличении спонтанного высвобождения ГАМК из нейронов и снова ингибировались празозином.

Материал по теме: Белковая диета для набора веса

Альфа-ГФХ, по-видимому, увеличивает высвобождение ГАМК вторично по отношению к действию через адренергические рецепторы альфа-1. Пока неясно, действует ли альфа-ГФХ как лиганд на эти рецепторы (аналогично агматину), просто усиливает передачу сигналов других лигандов или это просто связано с увеличением высвобождения норадреналина.

Влияние на концентрацию внимания

Одно исследование с использованием Alpha-GPC вместе с кофеином и фосфатидилсерином обнаружило повышенное внимание и время реакции у людей, подвергающихся острому стрессу.

Память и познание

Протеинкиназа C (PKC) является внутриклеточным промежуточным продуктом, который, по-видимому, связан с формированием памяти при активации, а также участвует в долговременной потенциации. Эта активация ПКС присутствует в концентрации 50 нМ и может быть связана с фосфолипидным компонентом, поскольку родственная структура, диацилглицерид, является известным активатором ПКС.

Отмечается, что введение альфа-ГФХ крысам способствует транслокации ПКС в коре головного мозга крыс при пероральной дозе 600 мг/кг. Пик достигается через один час после перорального введения и либо нормализуя, либо опускается ниже контроля 5 часов после приема внутрь. Эффективность 600 мг/кг альфа-ГФХ в активации РКС аналогична 100 мг/кг оксирацетама и 30 мг/кг анирацетама (более высокие дозы неэффективны).

Материал по теме: Белковая пища: список продуктов с высоким содержанием белка

В результате пришли к выводу, что Альфа-ГФХ, по-видимому:

1. Не влияет на форсколин или норадреналин-индуцированную активность аденилциклазы;
2. Активирует ПКС в гиппокампе крыс после приема стандартных дополнительных доз.

При введении молодым крысам без когнитивных нарушений внутрибрюшинные инъекции 100-200 мг/кг ежедневно (но не 25-50 мг/кг) в течение 21 дня за два часа до тренировки ассоциировались с улучшением обучения как активным, так и пассивным задачам по избеганию.

По-видимому, есть некоторые доказательства эффективности на когнитивно здоровых молодых крысах.

Болезнь Альцгеймера

Отмечено, что болезнь Альцгеймера (посмертная оценка) связана с повышенной скоростью деградации фосфолипидов. Это предположительно связано с повышенной потребностью в холине (и, таким образом , деградацией холинсодержащих фосфолипидов). Хорошо известно, что ацетилхолин может быть получен из холинсодержащих фосфолипидов (фосфатидилхолина) в процессе, который иногда называют аутоканнабилизмом.

В этом смысле глицерофосфохолин является биомаркером, поскольку, несмотря на то, что его фермент катаболизма (ГФХ-холинфосфодиэстераза) не изменяется, он сам биоаккумулируется, что указывает на разрушение липидной мембраны. Это считается частью патологии, поскольку традиционный биомаркер болезни Альцгеймера, β-амилоидные белки, может активировать фосфолипазу А2 в нейронах и вследствие этого ускорять деградацию фосфолипидов.

Материал по теме: Кетогенная диета — что такое кето-диета?

Метаболизм холина, как известно, активируется при болезни Альцгеймера, и вследствие этой повышенной потребности в холине происходит повреждение клеточной мембраны, состоящей из холинсодержащих фосфолипидов. Здесь замешан альфа-ГФХ, но его роль в лечении мембран неясна.

Прием 400 мг трижды в день (1200 мг в день) в течение 180 дней у лиц с болезнью Альцгеймера легкой и средней степени тяжести показал, что в группе Alpha-GPC наблюдалось снижение показателей ADAS-Cog (указывающее на улучшение когнитивных функций), несмотря на легкое ухудшение плацебо. Другие измеренные параметры (MMSE, GDS, ADAS-Behav, ADAS-Total и CGI) дали аналогичные результаты, и, хотя преимущества были отмечены через 90 дней, дополнительные преимущества появились в конце 180-дневного испытания.

В других исследованиях было показано, что 1000 мг альфа-ГФХ (внутримышечные инъекции) эффективны при сосудистой деменции в течение 90 дней в отношении поведенческих, памяти и вербальных симптомов. Как правило, он превосходит ЦДФ-холин в той же дозировке.

Обзор по теме, посвященный изучению 17 исследований, отметил, что общее использование Alpha-GPC для лечения когнитивных расстройств дегенеративного или сосудистого происхождения (болезнь Альцгеймера, деменция, инсульт, транзиторная ишемическая атака) показало довольно последовательное улучшение показателей MMSE в диапазоне 10-26. % (дегенеративное заболевание) и 8-30% (сосудистое происхождение). В то время как Alpha-GPC в терапевтической дозе (1200 мг в день) был более эффективен в одном испытании, где его сравнивали с ALCAR (вариант L-карнитина), он оказался либо более мощным, либо столь же эффективным к оксирацетаму.

Материал по теме: Где взять нежирные, богатые белком продукты — 7 источников белка

При использовании стандартной терапевтической дозы 1200 мг альфа-ГФХ, разделенной на три приема (400 мг три раза в день), наблюдается улучшение когнитивных и аффективных симптомов у лиц со снижением когнитивных функций и болезнью Альцгеймера в течение длительных периодов времени.

Ишемия и инсульт

Обзор (мета-анализ не проводился) трех неконтролируемых исследований с участием 2484 пациентов с транзиторной ишемической атакой или инсультом показал, что в течение одного месяца внутримышечного введения (1000 мг) с последующими пятью месяцами пероральной терапии (1200 мг) отмечалось стойкое улучшение в функции по оценке CGRS (улучшение на 19-21%), MMSE (улучшение на 12-15%) и GDS (улучшение на 20%) по сравнению с контролем. Крупнейшие из этих испытаний можно найти в Интернете.

При введении сразу после инсульта или приступа ишемии оказывает нейропротекторное действие. Из-за испытаний на людях, начиная лечение с внутримышечных инъекций, а затем поддерживая перорально, неясно, как работает исключительно пероральная терапия.

Материал по теме: Кето диета при диабете: преимущества, риски, советы и многое другое

Физическая работоспособность и скелетные мышцы: выходная мощность

Добавка Alpha-GPC, принимавшая 600 мг Alpha-GPC перед силовым тестом (броски лежа), сообщила об улучшении выходной мощности на 14% по сравнению с плацебо при приеме за 45 минут до активности. Это было пилотное исследование. Получены предварительные доказательства того, что Alpha-GPC может увеличить выходную мощность.

Жировая масса и ожирение

Одно исследование с использованием альфа-ГФХ в дозе 1000 мг показало, что у здоровых в других отношениях мужчин увеличение биомаркеров липолиза в плазме (кетоновые тела ацетоацетат и 3-гидроксиацетат, а также свободные жирные кислоты) наблюдалось через 120 минут после приема добавки. проглатывание; в исследовании не измерялись моменты времени, превышающие 120 минут.

Материал по теме: Как ускорить сжигание жира?

Взаимодействие с гормонами – гормон роста

Секреция гормона роста в ответ на стимуляцию (через GHRH) усиливается при введении альфа-ГФХ. И хотя он эффективен как у молодых, так и у пожилых людей, по-видимому, пожилые люди испытывают большее относительное увеличение (из-за меньшего выброса изначально).

Это объясняется холинергическими свойствами альфа-ГФХ и может происходить без экзогенной стимуляции со стороны GHRH. Одно исследование с участием здоровых взрослых, принимавших 1000 мг альфа-ГФХ, показало, что уровень холина в плазме увеличился через 30–120 минут после приема (возвращаясь к исходному уровню через 4 часа), а всплеск гормона роста наблюдался только через 60 минут (с 1,4+/ от -1,6 до 4,5+/-2,7 нг/мл; увеличение на 221 %), нормализовавшееся через 120 минут.

Материал по теме: Сердечно-сосудистые заболевания — причины, симптомы, профилактика

В другом исследовании сообщалось, что 600 мг альфа-ГФХ, принимаемые за 45 минут до физических упражнений, способны увеличить вызванный физическими упражнениями всплеск гормона роста с 5,0+/-4,8 нг/мл в плацебо до 8,4+/-2,1 нг/мл при приеме пищевых добавок. Увеличение оказалось значительно больше, чем у плацебо, при измерении сразу и в течение 15 минут после прекращения тренировки, нормализуясь через 60 минут.

По-видимому, увеличивает секрецию гормона роста после перорального приема, но из-за быстрой нормализации концентрации гормона роста в течение 2 часов это может не привести к практическим преимуществам (дополнительную информацию по этой теме см. на странице Аргинин и в подразделе, посвященном гормону роста).

Взаимодействие питательных веществ: уридин (и пролекарства уридина)

Уридин представляет собой нуклеотид, который дополнительно используется для увеличения синтеза фосфолипидов в головном мозге, а некоторые другие добавки (триацетилуридин или ЦДФ-холин) являются пролекарствами уридина в том смысле, что они передают уридин организму после их приема внутрь.

Добавление уридина (в виде самого уридина или пролекарств) повышает концентрацию некоторых фосфолипидов в головном мозге, а именно фосфоэтаноламина. Увеличение глицерофосфохолина не всегда обнаруживалось (неудача при приеме 500 мг уридина у молодых людей за неделю). Увеличение на 5,1% в течение 6 недель у пожилых людей, принимавших 500 мг ЦДФ-холина, не оказывали существенного влияния на уровни ГФХ.

Материал по теме: Ацетилсалициловая кислота — действие, дозировка, побочные эффекты

Дополнительный прием уридина и/или пролекарств уридина может повышать концентрацию глицерофосфохолина в головном мозге, но это кажется весьма ненадежным.

Абсорбция негемового железа

Альфа-ГФХ, по-видимому, способен усиливать абсорбцию негемового железа из пищевых продуктов, подобно тому, как это делает витамин С, когда он находится в соотношении 2:1 с железом. Из-за этого альфа-ГФХ считается или по крайней мере, способствует явлениям, когда мясные продукты могут усиливать абсорбцию негемового железа.

В этом исследовании использовалось 46 мг альфа-ГФХ, эффективность которого была сравнима с витамином С. В других исследованиях сообщалось о неудачах при удвоении этого соотношения (4:1) или 70 мг альфа-ГФХ. В обоих исследованиях использовалась смешанная пища для доставки альфа-ГФХ и негемового железа, и непонятно, почему возникает разница в результатах.

Материал по теме: Витамин B12 — свойства, возникновение, дозировка, дефицит

Существуют смешанные данные о том, как альфа-ГФХ может влиять на всасывание железа, и неясно, требует ли он более низкой дозы или он эффективен только в экспериментальных условиях. Требуются дополнительные исследования по этой теме.

Безопасность и токсикология

ЛД 50 перорально принимаемого альфа-ГФХ превышает 10 000 мг/кг у крыс и мышей, а исследования субхронической токсичности при приеме 1000 мг/кг у крыс приводят к небольшой потере веса и сокращению потребления пищи. Уровень отсутствия наблюдаемых побочных эффектов (NOAEL) для людей составляет не менее 150 мг/кг в течение 26 недель на основе экстраполяции на собаках. Альфа-ГФХ не обладает мутагенной активностью.